临床治疗失眠的药物主要包括：
苯二氮卓类受体激动剂(benzodiazepine receptor agonists，BZRAs)
褪黑素受体激动剂
具有催眠效果的抗抑郁药物
抗组胺药物(如苯海拉明)、褪黑素以及缬草提取物虽具有催眠作用，但现有临床研究证据有限，不宜作为失眠常规用药。
酒精(乙醇)不能用于治疗失眠。
失眠的药物治疗—BZRAs
1．BZRAs：分为传统的苯二氮卓类药物(benzodiazepine drugs，BZDs)和新型非苯二氮卓类药物(nonbenzodiazepinedrugs，non-BZDs)。
BZDs：可非选择性激动γ氨基丁酸受体A(GABAA)上不同的α亚基，具有镇静、抗焦虑、肌松和抗惊厥作用。
Non-BZDs：对GABAA上的α1亚基更具选择性，主要发挥催眠作用，以唑吡坦(zolpidem)为代表。
(1)BZDs：种类较多，如
艾司唑仑(estazolam) 、氟西泮(flurazepam) 、夸西泮(quazepam) 、替马西泮(temazepam)、 三唑仑(triazolam) 、此5种药物获美国FDA批准用于失眠的治疗； 阿普唑仑(alprazolam) 、氯氮卓(chlordiazepoxide) 、地西泮(diazepam) 、劳拉西泮(lorazepam)、 咪哒唑仑(midazolam)。
在国内三唑仑属一类精神药品管理，不推荐用于失眠的治疗。
其他所列BZDs均纳入二类精神药品管理。
BZDs可缩短失眠者的睡眠潜伏期、增加总睡眠时间，不良反应包括日间困倦、头昏、肌张力减退、跌倒、认知功能减退等。老年患者应用时尤须注意药物的肌松作用和跌倒风险。
使用中-短效BZDs治疗失眠时有可能引起反跳性失眠。
持续使用BZDs后，在停药时可能会出现戒断症状。 对于有物质滥用史的失眠患者需要考虑到潜在的药物滥用风险。
禁用于
妊娠或泌乳期妇女
肝肾功能损害者
阻塞性睡眠呼吸暂停综合征患者以及重度通气功能缺损者。
(2)non-BZDs：具有与BZDs类似的催眠疗效。
半衰期短，次日残余效应被最大程度地降低，一般不产生日间困倦，产生药物依赖的风险较传统BZDs低。
治疗失眠安全、有效，长期使用无显著药物不良反应，但有可能会在突然停药后发生一过性的失眠反弹。
non-BZDs：具有与BZDs类似的催眠疗效：
唑吡坦
唑吡坦控释剂(zolpidem-CR)
佐匹克隆(zopiclone)
右佐匹克隆(eszopiclone)
扎来普隆(zaleplon)
2．褪黑素和褪黑素受体激动剂：
褪黑素：参与调节睡眠-觉醒周期，可改善时差变化引起的症状、睡眠时相延迟综合征和昼夜节律失调性睡眠障碍，但由于临床应用尚无一致性结论，故不建议将褪黑素作为催眠药物来使用。
褪黑素受体激动剂：可作为不能耐受前述催眠药物患者以及已经发生药物依赖患者的替代治疗
雷美尔通(ramelteon):褪黑素受体MTl和MT2激动剂，可缩短睡眠潜伏期、提高睡眠效率、增加总睡眠时间，可用于治疗以入睡困难为主诉的失眠以及昼夜节律失调性睡眠障碍。对于合并睡眠呼吸障碍的失眠患者安全有效。没有药物依赖性，不会产生戒断症状，故已获准长期治疗失眠。
特斯美尔通
阿戈美拉汀
雷美尔通
特斯美尔通(Ⅲ期临床中，tasimelteon)
阿戈美拉汀(agomelatine):是褪黑素受体激动剂也是5-羟色胺受体拮抗剂，因此具有抗抑郁和催眠双重作用，能够改善抑郁障碍相关的失眠，缩短睡眠潜伏期，增加睡眠连续性。
